Антибактериальная и антимикотическая активность производных бензофеназина: исследование in vitro
Автор: Надточий В.В., Алтоби А., Аминева П.Г., Никонов И.Л., Зырянов Г.В., Русинов В.Л.
Журнал: Сибирский журнал клинической и экспериментальной медицины @cardiotomsk
Рубрика: Экспериментальные исследования
Статья в выпуске: 4 т.40, 2025 года.
Бесплатный доступ
Введение. На сегодняшний день одной из актуальных проблем здравоохранения является нарастающая антибиотикорезистентность патогенных микроорганизмов. В связи с этим повышается потребность в изыскании новых противомикробных средств для медицинского применения. Ранее нами предварительно был исследован антибактериальный потенциал данной группы соединений, на основании чего мы можем говорить о производных бензофеназина как о перспективных антимикробных агентах. В данной статье представлено исследование противомикробных свойств новых синтезированных соединений группы бензофеназинов. Цель исследования: оценить антибактериальный и противогрибковый потенциал производных бензофеназина в экспериментальных условиях in vitro. Материал и методы. Применена методика определения противомикробной активности таких производных бензофеназина, как незамещенный бензофеназин-5-ол (VN-13), о-метилированный бензофеназин-5-ол (VN-16-3), 4,5-дифторбензофеназин-5-ол (VN-11), а также о-метилированный 4,5-дифторбензофеназин-5-ол (VN-35-3) путем титрования в стерильном 96-луночном планшете с последующим высевом на плотные питательные среды. Противомикробную активность соединений регистрировали в отношении таких возбудителей инфекционных заболеваний, как Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Streptococcus agalactiae, Pseudomonas aeruginosa, MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus), VRE (vancomycin-resistant Enterococcus), CRAB (carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii), Burkholderia cenocepacia, Candida albicans. Антибактериальный и противогрибковый потенциал соединений оценивали по наличию или отсутствию роста колоний микроорганизмов в присутствии различных концентраций исследуемых бензофеназинов (от 2000 мкг/мл до 0,016 мкг/мл). Результаты. По результатам исследования было показано, что все исследуемые производные бензофеназина продемонстрировали антибактериальную активность в отношении Streptococcus agalactiae и Burkholderia cenocepacia. В отношении других испытуемых штаммов, включая полирезистентные, проявил активность только незамещенный бензофеназин-5-ол под кодом VN-13. Невосприимчивыми к исследуемым соединениям оказались Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli ATCC 25922. Заключение. Показано, что производные бензофеназина проявляют бактерицидную или бактериостатическую активность в отношении ряда бактерий, в том числе полирезистентных штаммов, а также грибов рода Candida. На основании полученных результатов можно предполагать актуальность дальнейших исследований в направлении изучения эффективности и безопасности бензофеназинов как перспективных противомикробных и противогрибковых средств.
Антибиотикорезистентность, антибактериальная активность, антимикотическая активность, медицинская химия, доклинические исследования, бензофеназины
Короткий адрес: https://sciup.org/149150150
IDR: 149150150 | УДК: 579.61:615.28-092 | DOI: 10.29001/2073-8552-2025-2725
Antibacterial and antimycotic activity of benzophenazine derivatives: an in vitro study
Introduction. Today, one of the urgent health problems is the increasing antibiotic resistance of pathogenic microorganisms. In this regard, there is an increasing need to find new antimicrobial agents for medical use. Benzophenazine derivatives may be an example of promising antimicrobial agents. This article presents a study of the antimicrobial properties of newly synthesized compounds of the benzophenazine group. Aim: To evaluate the antibacterial and antifungal potential of benzophenazine derivatives under experimental conditions in vitro. Material and Methods. The antimicrobial activity of a panel of benzophenazine derivatives – unsubstituted benzophenazin-5-ol (VN-13), o-methylated benzophenazin-5-ol (VN-16-3), 4,5-difluorobenzophenazin-5-ol (VN-11), and o-methylated 4,5-difluorobenzophenazin5-ol (VN-35-3) – was assessed by titration in sterile 96-well plates, followed by plating on solid media. The antimicrobial activity of the compounds was evaluated against pathogens of infectious diseases such as Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Streptococcus agalactiae, Pseudomonas aeruginosa, MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus), VRE (vancomycin-resistant Enterococcus), CRAB (carbapenem -resistant Acinetobacter baumannii), Burkholderia cenocepacia, Candida albicans. The antibacterial and antifungal potential of the compounds was assessed by the presence or absence of microbial colony growth at various concentrations of the benzophenazines (from 2000 μg/ml to 0.016 μg/ml). Results. The study results demonstrated that all tested benzophenazine derivatives exhibited antibacterial activity against Streptococcus agalactiae and Burkholderia cenocepacia. Against other tested strains, including multidrug-resistant ones, only unsubstituted benzophenazine-5-ol (VN-13) showed activity. Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli ATCC 25922 were resistant to all studied compounds. Conclusion. Benzophenazine derivatives demonstrate bactericidal or bacteriostatic activity against a number of bacteria, including polyresistant strains, as well as fungi of the genus Candida. Based on the results obtained, it is possible to assume the relevance of further research in the direction of studying the efficacy and safety of benzophenazines as promising antimicrobial agents.
