Фармакокинетические свойства и противоопухолевая эффективность нового радиофармпрепарата на основе 153Sm в термочувствительном носителе на опухолевой модели гепатохолангиомы РС-1

Термочувствительные полимеры представляют особый интерес благодаря своим уникальным свойствам. На основе термочувствительного полимера поли-(N-изопропилакриламида) и радионуклида 153Sm был разработан новый радиофармпрепарат (РФП) для локальной радио­терапии солидного рака. При нагревании выше 37 0С полимер коллапсируется и образует нерастворимый гель, что ограничивает его подвижность в месте инъекции и распространение радиоактивности по организму. Все исследования проводили на крысах Wistar с подкожным ксенографтом гепатохолангиомы РС-1 при однократном внутриопухолевом введении пре­парата. Фармакокинетические свойства изучали методом радиометрии образцов внутрен­них органов и тканей после введения 0,18-0,37 МБк РФП в объёме 0,1 мл. Для оценки противо­опухолевой эффективности препарат вводили животным в дозах 37 МБк (1 мКи) и 18,5 МБк (0,5 мКи). Результаты продемонстрировали, что наибольшее количество активности удерживается в опухоли. Концентрация РФП в опухоли составила 92,50%, 85,91%, 85,85%, 74,72%, 71,51% и 68,74% от введённой дозы через 5 мин, 1, 3, 24, 72 и 168 ч после введения со­ответственно. Количество радиоактивности в остальных органах и тканях не превышало 1%/г. РФП не оказывал существенного противоопухолевого эффекта. В группах животных, по­лучавших 1 мКи и 0,5 мКи РФП, ингибирование роста опухоли достигало 37,3% и 30,6%, а уве­личение продолжительности жизни составило 25,5% и 20,9% соответственно. Таким обра­зом, новый радиофармпрепарат на основе термочувствительного полимера и 153Sm является перспективным соединением для локальной инъекционной радионуклидной терапии рака.