Исследование влияния различных факторов на стабильность суспензии гидрофобных веществ на примере суспензии камфоры

Введение. Суспензии позволяют широко варьировать потребительские качества корригирующими веществами, маскирующими неприятный вкус и запах лекарств. Кроме того, обволакивающее действие ряда лекарственных веществ наиболее полно проявляется при их применении в виде суспензий. Постоянно развивающийся рынок фармацевтической промышленности требует от производителей всё новых решений, нацеленных на высокое качество продукции, повышенные потребительские характеристики, а также доступную цену, чего можно добиться, рационально используя исходные материалы.

Суспензии – жидкая лекарственная форма, представляющая собой гетерогенную дисперсную систему, содержащую одно или несколько твёрдых действующих веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде. К преимуществам суспензий можно отнести

• •    Возможность получать лекарственные препараты пролонгированного действия

• •    Регулировать продолжительность их действия путём изменения величины частичек лекарственного средства

• •    Возможность одновременного использования лекарственных веществ как растворимых, так и нерастворимых в дисперсионной среде.

Основным недостатком, препятствующим увеличению количества аптечных суспензий, является их нестабильность (нестойкость) и непродолжительный срок хранения. Для того чтобы увеличить стабильность суспензии необходимо использовать стабилизаторы. Среди видов стабилизаторов выделяют:  низкомолекулярные электролиты;

коллоидные ПАВ; ВМС.

Таким образом, подбор стабилизатора, а также оптимального его количества, является крайне важной задачей в ходе изготовления суспензий. Так, недостаточное его количество приведёт к тому, что суспензия не будет соответствовать стандартам качества, а избыток приведёт к лишним затратам денежных средств. В данной работе рассматривались следующие стабилизаторы: Твин-80 или полисорбат-80, желатоза, тальк, каолин, кизельгур, окись алюминия, поливиниловый спирт и др.

Цель: заключается в определении физико-химических и технологических показателей качества исследуемых суспензий, в том числе, и камфоры.

Материалы и методы. Методики, используемые нами в работе соответствуют требованиям ГФ XIII издания ОФС.1.4.1.0014.15 и приказу 751Н. Оценку качества суспензий на основании материалов ГФ XI и ГФ XIII проводят по следующим показателям: однородность частиц дисперсной фазы, время отстаивания, ресуспендируемость, сухой остаток. Задачи:  для достижения поставленной цели необходимо решить следующие задачи:

• 1.    Ознакомиться с классификацией мазей и технологией изготовления мазей на гидрофильной основе.

• 2.    Подобрать оптимальное количество действующего вещества.

• 3.    Провести оценку качества мягкой лекарственной формы по показателям:   Однородность частиц дисперсной фазы, высота

отстоявшегося слоя камфоры, ресуспендируемость, седиментативная устойчивость камфоры, отклонение в массо-объёмных показателях.

Полученные результаты: Объём приготовленной суспензии камфоры 150 мл с концентрацией действующего вещества 1.3%, в составе которой стабилизатор Твин-80 0.4г, порошок камфоры 2.0г.

На основе проведённых испытаний суспензии камфоры были получены результаты по оценке качества приготовленного лекарственного средства. Однородность частиц дисперсной фазы . Нами была проведена микроскопия приготовленной суспензии камфоры. Взятый 0.01 сантиграмм суспензии камфоры поместили на предметное стекло и просмотрели под микроскопом всю поверхность образца. Размеры частиц не превышают 50 мкм, что соответствует нормативной документации (от 0.1 до 100 мкм).

Высота отстоявшегося слоя камфоры . Суспензия камфоры хранилась согласно НД в холодильнике более суток при постоянной низкой температуре. Измерение высоты осадка проводилось на глаз с помощью линейки. Высота составила ~7 мм.

Ресуспендируемость . При нарушении устойчивости суспензий они должны восстанавливать равномерное распределение частиц по всему объёму после 24 часов хранения при взбалтывании в течение 15—20 секунд, после трёх суток хранения — в течение 40—60 секунд.

Для определения ресуспендируемости суспензии, после хранения более суток в холодильнике, раствор взбалтываем. При взбалтывании осадок исчезает, а раствор становится мутным за 17 секунд. Данный показатель соответствует нормативной документации.

Седиментативная устойчивость камфоры. Для определения седиментативной устойчивости мы часть суспензии камфоры перелили в сухой мерный стакан, частицы действующего вещества после 5 минут наблюдения не оседают на дне стакана, но частично прилипают к стенкам.

Данный показатель свидетельствует о равномерном распределении дисперсной фазы в дисперсной среде. Суспензия камфоры устойчива.

Отклонение в массо-объёмных показателях . Согласно ГФ XIII ОФС.1.4.1.0014.15 отклонения в массо-объёмных показателях должны быть не более 3%. 152 +/- 3% = 4,5 мл

В полученной нами суспензии камфоры отклонение по массо-объёмному показателю составило ~1%, т.к. примерная потеря составило около 2 мл.

Выводы. Была изготовлена суспензия на основе порошка камфоры с использованием стабилизатора Твин-80, взятых в определённых количествах. Для оценки качества суспензии были проведены основные эксперименты изложенные в ГФ XI и ГФ XIII.