Эффективность лигандов и блокаторов опиоидных рецепторов в зависимости от температуры окружающей среды
Автор: Емельянова Т.Г., Гузеватых Л.С., Валуйских Д.В., Андреева Л.А., Мясоедов Н.Ф.
Журнал: Академический журнал Западной Сибири @ajws
Рубрика: Разное
Статья в выпуске: 1 (44) т.9, 2013 года.
Бесплатный доступ
Короткий адрес: https://sciup.org/140222010
IDR: 140222010
Текст статьи Эффективность лигандов и блокаторов опиоидных рецепторов в зависимости от температуры окружающей среды
Институт химической физики им. Н.Н.Семенова РАН, г. Москва, Россия
Институт молекулярной генетики РАН, г. Москва, Россия
Важным фактором, оказывающим влияние на болевую чувствительность, является температура (Strigo, 2000). Однако природа данного явления до конца еще не выяснена. Одни исследователи считают, что анальгезия, вызванная холодом или теплом (LaBuda et al., 2000; Stri-go et al., 2000) имеет опиоидную природу, другие -настаивают на неопиоидной природе (Osgood, 1990).
3 Академический журнал Западной Сибири
Цель исследования: изучение влияния температуры окружающей среды на анальгетическую активность линандов (дерморфина (ДМ), метэнкефалина и динорфина), блокаторов μ-, δ - и κ-опиоидных рецепторов (налоксона, налтриндола и норбиналторфимина соответственно), а также пролиновых аналогов дер-морфина и их C-концевых фрагментов.
Исследования проводили на модели нетермической (“writhing” test). Пептиды и блокаторы вводили внутрибрюшинно в дозах 1 и 10 мг/кг.
Результаты проведенных исследований показали, что: 1) болевая чувствительность зависит от температуры окружающей среды, в которой находятся животные. Низкая и высокая температуры окружающей среды вызывают ее снижение. Блокаторы µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов - уменьшают обезболивающее действие тепла и холода. 2) ДМ - лиганд μ-опиоидных рецепторов, обладает анальгетической активностью независимо от температуры окружающей среды. Обезболивающее действие метэнкефалина и динорфина А снижается с увеличением или уменьшением температуры. 3) Пролиновые аналоги ДМ в жаркой среде теряют свою анальгетическую активность. 4) C-концевые фрагменты ДМ проявляют анальгетическую активность, блокируемую налоксоном в термонейтральной среде, тогда как в холодной и жаркой средах ДМ 5-6 , ДМ 5-7 и [DPro6]-ДМ 5-7 уменьшают анальгетическое действие холода и жары. Причем в холодной среде налоксон не влияет на активность ДМ 5-6 и ДМ5-7, но потенцирует действие [DPro6]-ДМ5-7. В жаркой среде налоксон потенцирует анальгетическую активность всех C-концевых фрагментов.
Таким образом, результаты проведенных исследований показали, что опиоидная система принимает участие в антиноцицептивной активности тепла и холода.
