Модификация химической структуры производных смоляных кислот и PASS C&T прогноз спектров их фармакологической активности
Автор: Чудов И.В., Зиганшин А.С., Казакова О.Б.
Журнал: Вестник аграрной науки @vestnikogau
Рубрика: Животноводство, рыбоводство и ветеринария
Статья в выпуске: 1 (64), 2017 года.
Бесплатный доступ
Практическая медицина и ветеринария современности использует обширный арсенал лекарственных средств для лечения различных патологических состояний организма животных и человека, а также средства, регулирующие течение обменных реакций. Однако, несмотря на подтвержденную клинической практикой эффективность большинства из этих средств, приходится осознавать, что их активность очень сильно ограничена спектром действия, и в большинстве случаев, наряду с положительным терапевтическим эффектом, сопряжена с проявлением отрицательного побочного действия, порой, превосходящего по тяжести первоначальную патологию. Немаловажное значение имеет и тот факт, что отдельные группы лекарственных средств при длительном применении способны терять свою фармакологическую активность. Целью наших исследований явилось изучение вероятного изменения и расширения спектра фармакологической активности аддуктов смоляных кислот, являющихся компонентами растительного лекарственного сырья с перспективной структурой химической основы для дизайна новых биологически активных соединений, в виду того, что даже незначительные изменения структуры их молекул приводят к существенному изменению проявляемых видов активности. Проведенным PASS C&T анализом установлена связь изменения количественного и качественного состава вероятных фармакологических видов активности в зависимости от химической структуры производных смоляных кислот при введении в них фармакоформных групп в наиболее активных положениях. Исследованиями из 21 аддуктов смоляных кислот выявлены наиболее перспективные для клинических испытаний соединения, представленные дигидрохинопимаровой кислотой, монометиловым эфиром кетотетракарбоновой кислоты, абиетиновой кислотой и ее озонатом. Указанные соединения наряду с высокой выраженностью биологической активности способны обеспечить получение принципиально новых высокоэффективных, экологически чистых и безопасных для животных и человека лекарственных средств с широким спектром ожидаемых фармакологических эффектов при терапии и профилактике распространенных в ветеринарии и животноводстве болезней инфекционной и незаразной этиологии.
Фармакология, тритерпеноиды, лупаны, бетулин, аддукты левопимаровой кислоты, биологическая активность
Короткий адрес: https://sciup.org/147124377
IDR: 147124377
Список литературы Модификация химической структуры производных смоляных кислот и PASS C&T прогноз спектров их фармакологической активности
- Бузлама В.С. Перспективы и пути развития современной экспериментальной и клинической ветеринарной фармакологии/В.С. Бузлама//Современнные проблемы ветеринарной фармакологии и токсикологии: мат-лы II съезда ветеринарных фармакологов и токсикологов России. -Казань: ФЦТРБ-ВНИВИ. -2009. -С. 580-582.
- Дорожкин В.И. Определение содержания экотоксикантов в сельскохозяйственной продукции растительного происхождения, выращенных на полях после внесения осадков сточных вод с очистных сооружений/В.И. Дорожкин/Биотехнология: токсикологическая, радиационная и биологическая безопасность: материалы Междунар. науч.-практич. конф. -Казань: ФГБУ ФЦТРБ ВНИВИ, 2010. -С. 45-46.
- Казакова О.Б. Синтез и противовоспалительная активность производных хинопимаровой кислоты/О.Б. Казакова, И.В. Чудов, А.Ф. Исмагилова и др.//Биоорганическая химия, 2010. -Т. 36. -№ 2. -С. 277-282.
- Поройков В.В. Компьютерный прогноз биологической активности химических соединений как основа для поиска и оптимизации базовых структур новых лекарств/В.В. Поройков, Д.А. Филимонов//Азотистые гетероциклы и алкалоиды. -М.: Иридиум-пресс. -2001. -Т.1. -С. 123-129.
- Уша Б.В. Перспективность различных направлений нанобиотехнологии для ветеринарии/Б.В. Уша, А.А. Концевова, А.М. Смирнов и др.//Ветеринария. -2012. -№ 2. -С. 53-55.
- Флехтер О.Б. Синтез, прогноз и изучение гепатопротекторной активности производных тритерпеноидов/О.Б. Флехтер, В.В. Поройков, Л.Т. Карачурина //Органический синтез и комбинаторная химия: Тез. докл. Междунар. науч. конф. -Москва-Звенигород. -1999. -С. 21.
- Хабриев Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ/Р.У. Хабриев, Е.В. Арзамасцев, Э.А. Бабаян -М.: ФГУ научный центр экспертизы средств медицинского применения, 2005. -829 с.
- Kazakova O.B. Synthesis, structure, and pharmacological activity of (7R,8S)-epoxy-(13R, 17R)-trioxolane abietic acid/O.B., Kazakova, I.E. Smirnova, I.V. Chudov, A.F. Ismagilova et al.//Bioorganic Chemistry, 2013. -Т. 39. -№ 2. -С. 202-210.
- Lagunin A. PASS: prediction of activity spectra for biologically active substances/A. Lagunin, A. Stepanchikova, D. Filimonov, V. Poroikov//Bioinformatics. -2000. -V.16. -№ 8. -P. 747-748.
- Pharma expert predictive services «PASS online» : FSBI «Research Institute of biomedical chemistry named after V.N. Orekhovich» The Russian Academy of medical Sciences. -Mode of access: URL: http://pharmaexpert.ru/PASSOnline (дата обращения: 14.09.2016).