Оценка анксиолитической активности оптических изомеров 3-зам ещенных 4-(1н-тетразол-1-ил)бутановых кислот
Автор: Ковалев Н.С., Бакулин Д.А., Саблина Л.А., Воронцов М.Ю., Быкова А.С., Резников А.Н., Климочкин Ю.Н.
Журнал: Волгоградский научно-медицинский журнал @bulletin-volgmed
Статья в выпуске: 1 (69), 2021 года.
Бесплатный доступ
3-пара-толилзамещенная ГАМК (толибут) оказывает нейропротекторное, обезболивающее, миорелаксирующее, противотревожное и противосудорожное действие и представляет собой рацемат. Клиническое применение толибута ограничено узкой терапевтической широтой. Одним из способов снижения его токсичности может быть подход, заключающейся в модификации структуры ГАМК, в частности замене аминогруппы на фрагмент тетразола. Тетразолильный заместитель может использоваться в качестве биоизостерического аналога различных функциональных групп. Целью данной работы является исследование анксиолитической активности тетразолильных производных ГАМК с толильным и фенильным радикалом в p-положении. Исследование было проведено на крысах линии Wistar. Была произведена оценка анксиолитического действия (R)- и (S)-энантиомеров 3-арилзамещенных 4-(1Н-тетразол-1-ил)бутановых кислот. По результатам исследования было отмечено наличие анксиолитической активности у (R)-изомера 3-(4-метилфенил)-4-(1Н-тетразол-1-ил)бутановой кислоты в условиях конфликтной ситуации, сопоставимой с таковой у толибута и фенибута.
Гамк, толибут, фенибут, энантиомеры, анксиолитическая активность, крысы
Короткий адрес: https://sciup.org/142229367
IDR: 142229367
Список литературы Оценка анксиолитической активности оптических изомеров 3-зам ещенных 4-(1н-тетразол-1-ил)бутановых кислот
- Волотова Е. В., Филина И. С., Бакулин Д. А. [и др.] // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2016. – Т. 79, № 4. – С. 18 – 25. – Текст : непосредственный.
- Перфилова В. Н., Тюренков И. Н. // Вестник Волгоградского государственного медицинского университета. – 2005. – № 1 (13). – С. 30 – 33. – Текст : непосредственный.
- Резников А. Н., Островский В. А., Климочкин Ю. Н. // Журнал органической химии. – 2018. – Т. 54, № 11. – С. 1699 – 1704. – Текст : непосредственный.
- Султанова К. Т., Яковлев Д. С., Мальцев Д. В. [и др.] // Вестник Волгоградского государственного медицинского университета. – 2018. – № 3 (67). – С. 28 – 32. – Текст : непосредственный.
- Таран А. С., Мальцев Д. В., Яковлев Д. С. [и др.] // Волгоградский научно-медицинский журнал. – 2017. – № 1 (53). – С. 24 – 26. – Текст : непосредственный.
- Ahuja T., Mgbako O., Katzman C., Grossman A. // Case Rep Psychiatry. – 2018. – Vol. 2018. – P. 9864285. – Direct text.
- Dambrova M., Zvejniece L., Liepinsh E. [ et al.] // Eur J Pharmacol. – 2008. – Vol. 583 (1). – P. 128 – 134. – Direct text.
- Dmitriev A. V., Andreev N. I. // Farmakol Toksikol. – 1987. – Vol. 50 (1). – P. 24 – 27. – Direct text.
- Lorrai I., Maccioni P., Gessa G. L., Colombo G. // Front Psychiatry. – 2016. – Vol. 7. – P. 68. – Direct text.
- Morozov I. S., Kovalev G. I., Maisov N. I. [et al.] // Pharm Chem J. – 1977. – Vol. 11. – P. 10 – 12. – Direct text.
- Nuss P. // Neuropsychiatr Dis Treat. – 2015. – Vol. 11. – P. 165 – 175. – Direct text.
- Tyurenkov I. N., Borodkina L. E., Bagmetova V. V. [et al.] // Bull Exp Biol Med. – 2016. – Vol. 160 (4). – P. 465 – 469. – Direct text.
- Voitekhovich S. V., Ivashkevich O. A., Gaponik P. N. // Russian Journal of Organic Chemistry. – 2013. – Vol. 49. – P. 635 – 654. – Direct text.
