Поиск антиаритмических средств среди производных N, N - дизамещенных аминоамидов

Введение (цели/ задачи):

Поиск в ряду оригинальных, впервые синтезированных функционально замещенных аминоамидов соединений с выраженными антиаритмическими свойствами, выявление наиболее активных соединений, перспективных для разработки на их основе антиаритмических лекарственных средств.

Материал и методы:

Исследования выполнены на 650 мышах линии BALB/c (самцы и самки, масса тела 18-20 г), 545 крысах Wistar (самцы и самки, масса тела 180-240 г). Для первичной оценки использовали аконитиновую модель аритмии у крыс. Оценка антиаритмического действия соединения проводилась по среднеэффективной дозе (ЭД50) и антиаритмическому индексу (АИ) в сравнении с известными и широко применяемыми в медицинской практике антиаритмическими средствами – амиодарон, пропранолол, но-вокаинамид, верапамил. ЭД50 и ЭД90 устанавливали методом пробит-анализа по Литчфилду и Уилкоксону.

Результаты:

Впервые синтезированные N, N – дизамещенные аминоамиды являются малотоксичными соединениями, некоторые из которых не уступают и в ряде случаев превосходят препараты сравнения, широко применяющиеся в медицинской практике в качестве лекарственных средств для лечения нарушений сердечного ритма. Изучаемые соединения ослабляют проявления нарушений сердечного ритма и увеличивают выживаемость животных.

Заключение:

Изучаемые соединения характеризуются низкой токсичностью и обладают выраженными антиаритмическими свойствами. Некоторые из наиболее активных изучаемых соединений перспективны для разработки на их основе новых лекарственных средств для лечения и профилактики нарушений ритма.

I 127 I