Разработка технологии и нормирование качества жидкого экстракта софоры желтеющей (Sophorae flavescens) корней с рациональным использованием сырья

Ковтун Елена Владимировна, кандидат фармацевтических наук, преподаватель кафедры технологии лекарств отхаркивающего действия [2, 3]. Корни софоры желтеющей содержат флавоноиды, алкалоиды, сапонины, фенолокислоты, аминокислоты, кумарины [2].

Создание экстракционных средств из растительного сырья выгодно с точки зрения экономичности и рациональности использования сырья, поскольку в этом случае обеспечивается максимальный выход биологически активных веществ. Наиболее распространенным видом суммарных фитопрепаратов, выпускаемых отечественными фармацевтическими фабриками, являются настойки и жидкие экстракты. Нами предложен способ получения жидкого экстракта из корней софоры желтеющей. В задачу данного исследования входила разработка показателей качества жидкого экстракта софоры желтеющей корней.

Качество жидких экстрактов зависит от качества исходного растительного сырья. Определение товароведческих показателей доброкачественности сырья проводилось в соответствии с требованиями Государственной Фармакопеи СССР XI издания и ГФ Российской федерации XII издания [4, 5]. В анализируемых образцах сырья были определены основные числовые показатели: влажность 5,0±0,41%, зола общая

5,1±0,05%, зола, нерастворимая в 10% кислоте хлористоводородной, 0,99±0,03%, органические примеси, 0,03±0,01%, экстрактивные вещества, 31,55±0,89%, сумма флавоноидов (в пересчете на кураринон) 2,3±0,45%, сумма алкалоидов (в пересчете на люпин) 1,1±0,3%.

На следующем этапе исследования уточнялась оптимальная концентрация этанола в водно-спиртовой смеси для максимального извлечения флавоноидов из корней софоры желтеющей, т.к. именно сумма флавоноидов софоры желтеющей в эксперименте обладает противовоспалительным действием [2]. Для исследования взяты спирто-водные смеси 30%, 40%, 50%, 70% и 95% концентрации, извлечения готовили в лабораторных условиях методом перколяции 1:5 с последующим упариванием до соотношения 1:1. В табл. 1 приведены данные о содержании суммы флавоноидов в извлечениях, полученных отличающимися по концентрации спиртоводными смесями. Оказалось, что наилучшей экстракционной способностью по отношению к флавоноидам обладает 40% спирт этиловый.

Таблица 1. Влияние концентрации этанола в водно-спиртовой смеси на содержание флавоноидов в получаемом извлечении

Так как корни софоры желтоватой предполагается использовать в качестве сырья для получения экстрактивного препарата, то было оце-нено содержание в них экстрактивных веществ по методике [4] с использованием спирта этилового различной концентрации. В результате установлено, что содержание экстрактивных веществ в корнях софоры желтеющей при экстракции 40% спиртом этиловым составляет 31,8%, тогда как спиртом этиловым 95% -24,2%.

Далее нами был проведен выбор оптимального метода получения экстракта. Для этого были приготовлены извлечения с использованием 40% этилового спирта этилового спирта традиционными методами, рекомендуемыми для получения жидких экстрактов - перколяции 1:5 и ремацерации 1:8 (бисмацерация) с последующим упариванием до соотношения сырье-экстрагент 1:1, а также извлечение методом реперколяции по Чулкову 1:1. Максимальная степень извлечения сухого остатка и флавоноидов наблюдается при использовании метода реперколяции с завершенным циклом, в батарее из 6 диффузоров, при соотношении сырья и экстрагента на ступени экстракции 1:2,4. Эффективность экстракции по флавоноидам составила 39%, по экстрактивным веществам - 31%.

Далее проведены исследования по выбору оптимальной степени измельчения сырья для получения экстракта. Традиционно такой материал, как корни, измельчают до 7 мм. С учетом этого проведено исследование эффективности экстракции методом реперколяции с завершенным циклом из фракций сырья 9-10 мм, 5-7 мм, 2-5 мм,1-2 мм. Выход флавоноидов зависит от степени измельченности сырья, максимальное извлечение наблюдается при использовании частиц сырья 2-5 мм. Таким образом, нами был выбран спирт этиловый 40% в качестве оптимального экстрагента, метод реперколяции с завершенным циклом и степень измельчения 2-5 мм.

Для выбора оптимальных условий экстрагирования нами были определены технологические параметры сырья различных серий по методике, разработанной на кафедре технологии лекарств проф. Пшуковым Ю. Г., необходимые для расчета количества экстрагента, выбора объема оборудования и оптимизации процесса экстрагирования. В результате были установлены следующие технологические параметры: К (коэффициент образования внутреннего сока) -2,43+0,11 см3/г, Кп (коэффициент поглощения сырья) - 2,56+0,11 см3/г, Z (коэффициент увеличения объема при растворении в нем ед. массы экстрактивных веществ) - 1,02+0,03 см3/г.

Разработка показателей качества проводилась на 5 сериях жидкого экстракта (1:2,4), которые получали в лабораторных условиях из травы душицы обыкновенной 40%-ным этиловым спиртом методом реперколяции.Для определения подлинности экстракта предложены качественные реакции и тонкослойная хроматография. Качественными реакциями с общеалка-лодными реактивами подтверждено наличие алкалоидов, а с помощью цианидиновой пробы -флавоноидов. Хроматография в системах хлоро-форм-спирт этиловый (1:1), с использованием в качестве проявителя раствора Драгендорфа установили наличие алкалоидов, тогда как в системе гексан:ацетон с проявителем 1% раствор алюминия хлорида - флавоноидов. Флавоноиды анализировали методом прямой спектрофотометрии на приборе «СФ 2000». При разработке методики количественного определения флавоноидов использовали величину удельного показателя поглощения кураринона [7]. Предварительное изучение УФ-спектра спиртового экстракта показало в области от 230 до 400 нм наличие максимумов при 290. Для расчета использовали величину удельного показателя поглощения (А^%СМ) кураринона при длине волны 290 нм равного 868. При 9 независимых определениях ошибка методики не превышала ±2,18%. Содержание суммы алкалоидов проводили в пересчете на люпин экстракционно-спектрофотометрическим методом с кислотой пикриновой [8]. Оценку качества экстрактов проводили на основании 5 лабораторных серий согласно ОСТ 91500.05.00100 и ГФ XI, ФС «Экстракты» (табл. 4).

Таблица 2. Статистическая обработка результатов количественного определения флавоноидов в жидком экстракте

Таблица 3. Статистическая обработка результатов количественного определения алкалоидов в жидком экстракте

Таблица 4. Нормы качества жидкого экстракта софоры желтеющей корней

Срок годности полученного жидкого экстракта устанавливали на образцах пяти серий, заложенных на естественное хранение в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С во флаконах из светозащитного стекла вместимостью 25 мл. В образцах каждые полгода определяли внешний вид, подлинность, содержание спирта и флавоноидов. Результаты исследования дали основание рекомендовать срок хранения для жидкого экстракта софоры желтеющей корней 2 года.

Выводы: разработан способ получения с учетом рационального использования сырья и методы стандартизации жидкого экстракта (1:2,4) из софоры желтеющей корней, обладающего противовоспалительным и отхаркивающим действием.