Разработка технологии суппозиториев на гидрофобной основе с тыквеолом

Суппозитории - это твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела, состоящие из основы и лекарственных веществ [1]. Преимуществом суппозиториев как лекарственной формы является то, что при ректальном введении суппозиториев вещества поступает непосредственно в систему кровообращения. При этом устраняется дезактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, которые разрушаются пищеварительными соками. Широкое применение суппозиториев можно объяснить их преимуществами перед другими лекарственными формами: высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях приравнивается к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении; введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойства, несовместимые в других лекарственных формах; высокая эффективность использования суппозиториев при поражении системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах у беременных; простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности введения инфекции; ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова [3]. Существует несколько видов суппозиториев, их отличием является разный способ введения. Ректальные суппозитории имеют коническую или торпедообразную форму, могут быть использованы как для обеспечения местного действия или обеспечения системного эффекта. Масса одного ректального суппозитория должна быть от 1,0 до 4,0 г. Если масса не указана, то изготавливают суппозитории массой 3,0 г. Вагинальные суппозитории имеют шарообразную или яйцевидную формы, их, как правило, применяют для местного действия. Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если масса не указана, то изготавливают их массой 4,0 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 0,2 — 0,5 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1,0 г [3].

Нами разработана технология ректальных суппозиториев на гидрофобной основе с тыквелом. Суппозитории готовили методом выливания. Оценку качества полученных суппозиториев проводили в соответствии с требованиями нормативной документации по показателям: однородность, время полной деформации, температура плавления [2,3].

Для получения суппозиториев мы на электронных весах взвесили точную навеску гидрофобной основы витепсола 19,0 г и отвесили 1,0 г тыквеола. Провели подготовку суппозиторных форм (смазали каждую форму гидрофильной жидкостью, формы охлаждали). Расплавили на водяной бане суппозиторную основу и ввели в неё действующее вещество -тыквеол при постоянном помешивании до получения однородной массы. После этого полученную суппозиторную массу тщательно перемешали, затем полуохлажденную суппозиторную массу вылили в подготовленные формы. Суппозиторные формы поместили в холодильник. Нами проведена оценка качества суппозиториев по показателям: однородность, время полной деформации, температура плавления. По исследуемым показателям полученные суппозитории соответствовали требованиям нормативной документации. Так, при определении однородности на продольном разрезе суппозиториев не обнаружено вкраплений, на срезе нет воздушного стержня или воронкообразного углубления, суппозитории однородные. Экспериментальным путем определено время полной деформации (12 минут), что соответствует требования нормативной документации не более 15 минут. Температура плавления исследуемых образцов суппозиториев не превышала 38°С. Учитывая фармакологические свойства суммы биологически активных веществ, входящих в состав разработанных суппозиториев, полученные суппозитории могут быть рекомендованы в качестве средства, оказывающего противовоспалительное и цитопротекторное действие.