Сравнительное изучение противоопухолевой активности липосомальных лекарственных форм препаратов производных нитрозоалкилмочевины

Лизомустин - оригинальный отечественный противоопухолевый препарат, хлорэтильное производное нитрозомочевины на основе L-гомоцитруллина, относится к группе нитрозоалкилмочевин (НАМ). БХНМ - 1,3-бис(2-хлорэтил)-1нитрозомочевина- воспроизведенная субстанция Кармустина (BiCNU). Препарат относится также к классу НАМ. Созданы пегилированные липосомы лизомустина и БХНМ, в составы которых включили ПЭГ-5000 или ПЭГ-2000-липиды. Противоопухолевая активность новых лекарственных форм изучена на модели экспериментальной опухоли мышей: лимфобластном лейкозе L-1210. Показано, что лизомустин в ПЭГ-5000 - липосомальной лекарственной форме (ЛЛФ-5000) в дозах от 125 до 250 мг/кг проявил максимальный противоопухолевый эффект в отношении лейкоза L-1210, при этом излечение животных составило 100 %, в то время как в ПЭГ-2000 - липосомальной лекарственной форме (ЛЛФ-2000) 100 % эффект получен лишь в дозе 175 мг/кг. БХНМ в ЛЛФ-5000 в дозах 40 и 45 мг/кг проявил максимальный терапевтический эффект, при этом излечение животных составило 100 %. Доза 50 мг/кг вызвала 100 % гибель животных из-за токсичности. При применении БХНМ в ЛЛФ-2000 форме 100% излечения не выявлено.