Установление доброкачественности мази «Анедиклозоль» с использованием оптического метода анализа

В настоящее время правительство Российской Федерации проводит политику импортазамещения, в связи, с чем актуальными являются задачи по разработке отечественных лекарственных форм. Нами создана новая мягкая лекарственная форма «Ане-диклозоль», состоящая из анестезина 1,0 г, натрия диклофенака 0,5 г и основы – геля «Тизоль» до 100 г. Она может найти применение в медицинской практике в качестве противовоспалительного и местноанестезирующего средства. При изготовлении лекарственной формы, необходимо проводить оценку доброкачественности ее изготовления [3, 7]. С этой целью нами выбран современный, простой в выполнении, физико-химический, оптический метод – спектрофотометрия.

Характер спектров поглощения соединений в ультрафиолетовой области зависит от pH среды растворов. Особое влияние оказывает рН среды на π→π* электронные переходы, так как происходит протонизация ионизированных групп. Поэтому изучение спектральных характеристик лекарственных препаратов в УФ-области проводили при различных значениях pH среды с целью получения ионизированной и молекулярной форм исследуемых ве-

Рис. 1. Ионизированная и молекулярная формы анестезина.

Ультрафиолетовые спектры поглощения изучали в пределах длин волн 210-360 нм для анестезина, 220-330 нм для натрия диклофенака. Оптическую плотность растворов лекарственных препаратов измеряли в кювете с толщиной рабочего слоя 10 мм через 5 нм, а вблизи максимумов и минимумов светопоглощения – через 1 нм.

Рис. 2. Спектры поглощения анестезина. 1 – ионизированная форма (С=1·10^-4 моль/л); 2 – молекулярная форма (С=5,0·10^-5 моль/л); 3 – этанольный раствор (С=5,0·10^-5 моль/л).

Спектр поглощения анестезина в 0,1 моль/л растворе хлороводородной кислоты имеет две высокоинтенсивные полосы с максимумами поглощения при длинах волн 226-228 нм (ε=9200), 269-271 нм (ε=1100) и минимум при λ = 254-256 нм (рис. 2, кривая 1). Щелочной раствор лекарственного препарата максимально поглощает свет при длине волны 265-268 нм (ε=20000) и минимально – при λ = 235 - 237 нм (рис. 2, кривая 2). Полоса поглощения молекулярной формы лекарственного препарата смещена батохромно на 42 нм по отношению к первому максимуму катионной формы и наблюдается гиперхромный эффект. Спектр поглощения анесте- зина в этаноле имеет две полосы поглощения с максимумами при длинах волн 223-225 нм (ε = 9200), 293-295 нм (ε = 17000) и минимумом поглощения при l = 240-243 нм (рис. 2, кривая 3).

210    230    250    270    290    310    330 Х>НМ

Рис. 3. Спектры поглощения натрия диклофенака (С=4,0∙10^-5 моль/л). 1 – ионизированная форма; 2 – молекулярная форма; 3 – этанольный раствор.

Спектр поглощения натрия диклофенака в 0,1 моль/л растворе хлороводородной кислоты имеет максимум при длине волны 270-272 нм ( ε =7750) и минимум – при λ=249-251 нм (рис. 3, кривая 1).

Щелочной раствор соединения максимально поглощает свет в области 274-276 нм ( ε =11250) и минимально – при λ=247-249 нм (рис. 3, кривая 2). Полоса светопоглощения молекулярной формы лекарственного препарата смещена батохромно на 5 нм по сравнению с максимумом светопоглощения катионной формы с сопровождением гипсохромно-го эффекта. Спектр поглощения натрия диклофенака в этаноле имеет одну высокоинтенсивную полосу поглощения с максимумом в области 282-284 нм ( ε =14500) и минимумом при 250-252 нм (рис. 3, кривая 3).

По изученным спектрам поглощения катионной и молекулярной форм анализируемых соединений рассчитаны оптические характеристики [2]: молярные и удельные коэффициенты светопогло-щения в максимальных, минимальных точках и их отношения, логарифмы молярных коэффициентов светопоглощения, отношения оптических плотностей при экстремумах и минимумах (табл. 1).

Приведенные показатели заметно отличаются друг от друга, что позволяет использовать их для идентификации лекарственных препаратов в субстанции и лекарственной форме [4, 6].

Таблица 1

Оптические характеристики катионной и молекулярной форм лекарственных препаратов

Анестезин

Натрия диклофенак