Оценка размеров частиц порошковых ингаляционных композиций, полученных распылительной сушкой
Автор: Чмыхова В.А., Гордиенко М.Г., Уварова А.А.
Журнал: Вестник Воронежского государственного университета инженерных технологий @vestnik-vsuet
Рубрика: Химическая технология
Статья в выпуске: 2 (108) т.88, 2026 года.
Бесплатный доступ
Молнупиравир - противовирусный лекарственный препарат, использующийся для лечения новой коронавирусной инфекции - COVID-19, вызываемой вирусом SARS-CoV-2. На текущий момент выпускается только в пероральной форме. Разработка альтернативной ингаляционной лекарственной формы может позволить повысить биодоступность препарата за счет направленного действия на наиболее поражаемые инфекцией органы и снизить при этом дозировку действующего вещества, уменьшив риск возникновения системных побочных эффектов. Цель настоящего исследования - оценить влияние L-лейцина и моногидрата лактозы на гранулометрический состав и ключевые аэродинамические характеристики полученных прототипов ингаляционных порошков, выбрать состав-лидер текущего этапа разработки. В качестве основной технологии получения образцов выбрана распылительная сушка. В работе представлена методика получения порошков методом распылительной сушки, обеспечивающая необходимую дисперсность и однородность получаемого продукта, в соответствии с которой изготовлены 2 образца, содержащие модельное вещество и вспомогательные компоненты (для образца 1 – полоксамер 188 и гидроксипропилметилцеллюлоза, для образца 2 – полоксамер 188, гидроксипропилметилцеллюлоза и L-лейцин). Дополнительно для части образца 1 использована технология механического смешения с введением носителя (моногидрата лактозы). Для порошковых композиций исследовано распределение частиц по размерам с применением оптического микроскопа (оценка гранулометрического состава) и каскадного импактора нового поколения (оценка аэродинамических характеристик). Оценено влияние аминокислоты (L-лейцина) и носителя (моногидрата лактозы) на характеристики состава. По результатам сравнительного анализа выбран промежуточный состав-лидер (образец 1 с добавлением моногидрата лактозы) и определен план дальнейшего развития композиции (введение в состав моногидрата лактозы с различными массовыми процентами, комбинация лейцина и моногидрата лактозы).
Молнупиравир, COVID-19, ингаляционная лекарственная форма, порошок для ингаляций, распылительная сушка, аэродинамические характеристики, L-лейцин, моногидрат лактозы
Короткий адрес: https://sciup.org/140315828
IDR: 140315828 | УДК: 661.12.01/ 66.047.596 | DOI: 10.20914/2310-1202-2026-2-364-370
Evaluation of particle size in powder inhalation compositions obtained by spray drying
Molnupiravir is an antiviral drug used to treat the novel coronavirus infection, COVID-19, caused by the SARS-CoV-2 virus. Currently, it is available only in oral form. Developing an alternative inhalation dosage form could increase the drug's bioavailability through targeted action on the organs most affected by the infection, while simultaneously reducing the dosage of the active ingredient and minimizing the risk of systemic side effects. The aim of this study is to evaluate the influence of L-leucine and lactose monohydrate on the particle size distribution and key aerodynamic characteristics of the resulting inhalation powder prototypes, and to select the leading formulation for the current development stage. Spray drying was chosen as the primary technology for obtaining the samples. The paper presents a spray-drying technique that ensures the necessary dispersion and uniformity of the product. Following this method, two samples were prepared containing a model substance and excipients (Sample 1: Poloxamer 188 and Hypromellose; Sample 2: Poloxamer 188, Hypromellose, and L-leucine). Additionally, a portion of Sample 1 underwent mechanical blending with a carrier (lactose monohydrate). The particle size distribution of the powder compositions was studied using an optical microscope (granulometric analysis) and a Next Generation Cascade Impactor (aerodynamic characterization). The effects of the amino acid (L-leucine) and the carrier (lactose monohydrate) on the formulation characteristics were evaluated. Based on the comparative analysis, an intermediate leading formulation was selected (Sample 1 with the addition of lactose monohydrate), and a plan for further development was established (incorporating lactose monohydrate at various weight percentages and exploring a combination of leucine and lactose monohydrate).
