Разработка состава, технологии и стандартизация сиропа с лецитином

На сегодняшний день заболевания печени по частоте и распространенности занимают одно из ведущих мест наряду с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и органов дыхания. В медицине известно большое количество лекарственных средств (ЛС) и биологически активных добавок (БАД), используемых для профилактики и лечения указанных патологий. К их числу относятся и фосфолипиды. Лецитин является фосфолипидом – средством природного происхождения, обладающим гепатопротекторным, ней-ропротекторным, гиполипидемическим и антисклеротическим действием, предотвращает образование желчных камней и растворяет уже образовавшиеся, является составной частью ацетилхолина [2, 3]. Применение лецитина в виде сиропа позволит каждому, особенно детям и людям пожилого возраста, использовать его для предупреждения многих заболеваний, т.к. будет более доступным, менее токсичным, экономически выгодным и гипоаллергенным.

Цель исследования: разработка корригированного, с приятными органолептическими свойствами, стабильного при хранении сиропа с лецитином для больных диабетом.

Для изготовления сиропов использовали следующие компоненты: лецитин, спирт этиловый 96%, кислота лимонная, сироп сахарный 64%, сироп сорбита 64%, пищевые эссенции (малиновая, абрикосовая), красители (индиго-

Романцова Наталья Александровна, кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры технологии лекарств кармин, тартразин). Приготовление сиропов проводили с учетом физико-химических свойств лецитина. Для сиропа сахарного применяли сахар высшей степени очистки – рафинад, содержащий не менее 99,9% сахарозы в пересчете на сухое вещество. В стаканчике в рассчитанном количестве спирта растворяли лецитин и при перемешивании вводили в ранее приготовленный сироп. Приготовление сиропа на сорбите проводили аналогично.

Лецитин вводили в сиропы из расчета 3 г на 100 г сиропа. Концентрация лецитина избрана с учетом его терапевтической дозы и способа приема. Сироп на сорбите был светло-желтым, а на сахарном сиропе – желтоватый. Сиропы имели запах яичного желтка. Дальнейшее улучшение вкуса, цвета и запаха достигалось путем введения различных эссенций и красителей. Объективную сравнительную характеристику вкуса проводили по методике А.И. Андреевой [1], согласно которой были подготовлены анкеты и на основании опроса 20 студентов-добровольцев составлены оценочные таблицы вкуса сиропов с лецитином. Оценка вкуса проводилась по пятибалльной шкале. В работе принимали участие 2 дегустационные группы: одна давала ощущения основного вкуса (горький, солёный, кислый, сладкий), а другая – с точки зрения объективных ощущений (очень приятный, неплохой, скверный). При проведении испытания соблюдали все необходимые правила дегустационных проб. Использовался слепой метод: наименование лецитина и корригирующих веществ не были известны лицам, проходившим испытание. Рот предварительно ополаскивали водой очищенной. Разрыв между испытаниями составлял не менее 15 минут. Свои ощущения каждый член дегустационной группы заносил в индивидуальную оценочную таблицу по пятибалльной системе. Для оценки корригирующего действия отдушек и красителей вычисляли индекс вкуса как среднее арифметическое баллов, выставленных каждому составу. Сравнительная оценка корригирующего действия пищевых эссенций и красителей приведена в табл. 1, 2.

Таблица 1. Сравнительная оценка корригирующего действия на вкус и цвет сиропов с лецитином

Таблица 2 . Числовые обозначения индекса

Установлено, что применение лимонной кислоты, абрикосовой эссенции и тартразина позволило значительно улучшить вкус сиропа №2, который получил более высокую оценку в дегустационных группах. Поэтому дальнейшее изучение мы проводили с сиропом на сорбите (№2). Для определения стабильности сиропа с лецитином на сорбите применяли центрифугирование в сочетании с изменяющимся температурным воздействием.

Методика. Навеску сиропа 20,0 г помещают в бюкс, который закрывают крышкой, и выдерживают в термостате при t=50°C в течение 6 часов. При этом не наблюдалось изменение цвета, запаха или других каких-либо видимых перемен. Затем бюкс помещают в морозильную камеру, и сироп замораживают при t=0°C в течение 6 часов. По истечении указанного времени бюкс вынимают из морозильной камеры и постепенно оттаивают при комнатной температуре. При этом сироп не претерпевал видимых изменений. Это позволяет сделать вывод о возможности его замораживания при транспортировке.

При определении механического воздействия на стабильность сиропа брали 6 навесок в количестве 20,0 г, помещали в стакан лабораторной центрифуги и центрифугировали со скоростью 3000 об/мин в течение 10 минут, затем рассчитывали коэффициент К:

К=н' (1)

где Н 1 – высота слоя жидкости, выделившейся после центрифугирования, см; Н – высота слоя сиропа, см.

При определении агрегатной стабильности выявлено, что коэффициент оказался равен нулю. Это говорит о стабильности сиропа с лецитином на сорбите. Критерием качества сиропов служили следующие показатели: описание, плотность, показатель преломления, значение рН, отсутствие посторонних примесей и подлинность. По внешнему виду сироп с лецитином представляет собой слегка желтоватую жидкость с приятным специфическим запахом с плотностью в пределах 1,328-1,336. Определение плотности, показателя преломления, значения рН проводили на трех сериях каждого образца сиропа не менее трех раз.

Подлинность. Для идентификации лецитина в сиропе использовали как химические реакции, так и метод тонкослойной хроматографии (ТСХ) [4]. Хроматографирование проводили по методике: в делительную воронку отмеривают 5 мл сиропа, добавляют 1 мл хлороформа и взбалтывают в течение 15 мин. Хлороформный слой отделяют и наносят на пластинку «Сорбфил» в количестве 0,05 мл и далее проводят разделение в системе растворителей хлороформ-этанол (39:15). При проявлении в парах йода проявляются 3 пятна желтого цвета с Rf, равными 0,07; 0,18; 0,83. Результаты полученных исследований представлены на рис. 1.

Рис. 1. Хроматограмма сиропа с лецитином в системе хлороформ-этанол (39:15): 1 – фосфатидилхолин (Rf=0,07); 2 – фосфатидилэта-ноламин (Rf=0,18); 3 – лизофосфатидилхолин (Rf=0,83)

Для подтверждения подлинности сорбита в сиропе к 0,5 мл препарата прибавляют 2 капли натрия гидроксида и 1 каплю раствора кобальта нитрита, в результате чего появляется синефиолетовое окрашивание. Показатели качества сиропа с лецитином приведены в табл. 3.

Таблица 3 . Показатели и нормы качества сиропа с лецитином

Данные, полученные при стандартизации сиропа с лецитином показали, что по всем критериям качества: описание, прозрачность, цветность, значение рН, плотность, показатель преломления соответствуют требованиям, предъявляемым к данной лекарственной форме.

Выводы:

• 1.    Разработана технология сиропов с лецитином. Выбран состав и вспомогательные вещества, улучшающие органолептические свойства сиропов.

• 2.    Центрифугированием в сочетании с изменяющимся температурным воздействием определена стабильность сиропа с лецитином на сорбите.

• 3.    Проведена стандартизация полученного сиропа по показателям: внешний вид, подлинность, плотность, показатель преломления, рН, отсутствие посторонних примесей, сироп и установлено соответствие требованиям нормативной документации.