Фармакология токсикология. Рубрика в журнале - Волгоградский научно-медицинский журнал

Противовирусные агенты. VI. Синтез новых 1-циннамил-3-бензил производных урацила

Парамонова М.П., Бабков Д.А., Озеров А.А., Новиков М.С., Солодунова Г.Н.

Статья научная

Обработкой 1-циннамилурацила соответствующими бензилгалогенидами, содержащими различные заместители в ароматическом кольце, осуществлен синтез новых 1-циннамил-3-бензил производных урацила, выход которых составил 73-81 %. Данные соединения представляют интерес в качестве потенциальных анти-ВИЧ-1 -агентов.

Бесплатно

Разработка метода количественного определения нового производного гамма-аминомасляной кислоты в биологических пробах

Смирнова Л.А., Рябуха А.Ф., Кузнецов К.А., Сучков Е.А., Перфилова В.Н.

Статья научная

Проведен анализ существующих хроматографических методик определения производных ГАМК в биологических пробах. Определены особенности подбора условий экстракции и хроматографирования, обеспечивающие оптимальные валидационные характеристики.

Бесплатно

Разработка нового средства для ухода за контактными линзами, обладающего индикаторными свойствами

Озеров А.А., Брель А.К., Бажина А.А.

Статья научная

Разработан новый раствор для ухода за контактными линзами, содержащий небольшое количество анионного красителя. Краситель в составе раствора улучшает контроль за качеством очистки линз от белковых загрязнений.

Бесплатно

Разработка стратегии оптимизации фармакотерапии на основании «ивабрадинового теста»

Толкачев Б.Е., Магницкая О.В., Смирнова Л.А.

Статья научная

В рамках исследования была проведена оценка информативности новой фенотипической пробы в реальной клинической практике. Основываясь на полученных данных, было сделано заключение, что ивабрадин может использоваться в качестве перспективного маркерного субстрата у пациентов с измененной активностью СYP3A4. Кроме того, определяемой по моче метаболический индекс «N-десметиливабрадин/ивабрадин» применим как биомаркер для оптимизации фармакотерапии.

Бесплатно

Ретроспективный анализ качества атмосферного воздуха на территориях крупного промышленного города

Давыденко Л.А., Сливина Л.П., Беляева А.В.

Статья научная

В статье представлен ретроспективный анализ показателей качества атмосферного воздуха территорий Волгограда с различной антропогенной нагрузкой за период с 1990 по 2010 гг.

Бесплатно

Сверхмалые дозы антител к С-концевому фрагменту - субъединицы рецептора инсулина - новый класс сахароснижающих средств

Петров В.И., Рогова Н.В., Рязанова А.Ю., Сергеева С.А., Качанова М.В., Заболотнева Ю.А., Эпштейн О.И.

Статья научная

Препарат «Батион» (антитела к С-концевому фрагменту бета-субъединицы рецептора инсулина в сверхмалых дозах, смесь гомеопатических разведений С12+С30+С200, ООО «НПФ «Материа Медика Холдинг», Россия), является новым средством для лечения сахарного диабета (СД) 2-го типа. Проведенное клиническое исследование показало эффективность и безопасность препарата при применении его у пациентов с СД 2-го типа средней степени тяжести. По клинической эффективности батион не уступал глибенкпамиду, а по положительному влиянию на индекс НОМА-IR, инсулинемию натощак, индекс массы тела (ИМТ) батион превосходил препарат сравнения. Учитывая эффективность и безопасность батиона, можно рекомендовать назначение данного препарата пациентам с СД 2-го типа средней степени тяжести при умеренно выраженных нарушениях углеводного обмена.

Бесплатно

Синтез 1- (3-бензоилбензил) производных урацила как потенциальных противовирусных агентов

Новиков М.С., Лысенко К.Н., Гейсман А.Н., Озеров А.А.

Статья научная

Конденсацией эквимолярных количеств 2,4-бис(триметилсилилокси)пиримидинов с 3-(бензоил)бензилбромидами был осуществлен синтез 1-(3-бензоилбензил)урацилов, содержащих в положении 5 остатка урацила различные заместители. Выход целевых соединений был равен 56-69 %. Данные соединения представляют интерес в качестве потенциальных анти-ВИЧ-1 агентов.

Бесплатно

Синтез 1-[3- (фенокси) бензил]-производных 5-(фениламино) урацила как потенциальных ингибиторов репродукции вируса гепатита С

Гуреева Е.С., Озеров А.А., Новиков М.С.

Статья научная

Конденсацией 2,4-бис(триметилсилилокси)-5-(фениламино)пиримидинов, полученных путем силилирования соответствующих 5-(фениламино)урацилов, с 3-(фенокси)бензилбромидом в растворе 1,2-дихлорэтана при кипячении были получены 1-[3-(фенокси)бензил]-5-(фениламино)урацилы, содержащие заместители в фениламиновом фрагменте. Выход целевых соединений составил 61-82 %.

Бесплатно

Синтез 2-арилоксиэтильных производных хиназолин-4 (3 Н)-она

Озеров А.А., Новиков М.С., Солодунова Е.А., Глухова Е.Г., Романова А.Д.

Статья научная

Алкилированием ханазолин-4(3Н)-она и его 5-замещенных производных различными 2-феноксиэтилбромидами получены новые 3-(2-феноксиэтил)хиназолин-4(3Н)-оны.

Бесплатно

Синтез алифитических и ароматических кетонов хиназолинового ряда

Глухова Е.Г., Озерова Т.П., Солодунова Г.Н., Озеров А.А.

Статья научная

Алкилированием хиназолин-4(3Н)-она, 2-метил-, 6-бром- и 6-нитрохиназолин-4(3Н)-она алифатическими и ароматическими галоидметилкетонами получен ряд карбонильных производных хиназолин-4(3Н)-она - ценных полупродуктов для синтеза фармакологически активных веществ.

Бесплатно

Синтез ацетанилидов - производных 2-тио-6-фенилурацила как вероятных анти-ВИЧ-1 агентов

Озеров А.А., Новиков М.С., Солодунова Г.Н., Парамонова М.П.

Статья научная

Обработкой 2-тио-6-фенилурацила хлорацетанилидамидами, содержащими различные заместители в ароматическом кольце, осуществлен синтез новых 2-[(1,6-дигидро-6-оксо-4-фенил-2-пиримидинил)тио]-N-фенил-ацетамидов, выход которых составил 35-81 %. Данные соединения представляют интерес в качестве потенциальных анти-ВИЧ-1 агентов.

Бесплатно

Синтез и противовирусная активность новых производных 1 -[2-(2-нафтилокси)этил]урацила

Луганченко А.И., Новиков М.С., Озеров А.А., Andrei G., Snoeck R.

Статья научная

Взаимодействие эквимолярных количеств производных 1,3-дибензоилурацила и л-толуолсульфоната 2-(2-нафтилокси)этанола в присутствии избытка карбоната калия в безводном ДМФА при комнатной температуре в течение 24 ч приводит к производным 1-[2-(2-нафтилокси)этил]-3-бензоилурацила. Эти соединения проявляют умеренную активность в отношении вируса ветряной оспы in vitro, сравнимую с активностью ацикловира.

Бесплатно

Синтез и психофармакологические свойства гидразона 3-(2-оксопропил) хиназолин-4(3 Н)-она

Глухова Е.Г., Иванова О.В., Солодунова Г.Н.

Статья научная

Алкилированием ханазолин-4(3Н)-она хлорацетоном и последующей конденсацией с гидразином синтезирован гидразон 3-(2-оксопропил)хиназолин-4(3Н)-она. Соединение усиливало снотворное действие тиопентала натрия и уменьшало судорожный эффект пикротоксина.

Бесплатно

Синтез и психофармакологические свойства новых циклических производных 2-тиоурацила

Озеров А.А., Новиков М.С., Муриити А.К., Ковалев Д.Г., Дьякова Е.В.

Статья научная

Синтезированы новые циклические производные 2-тиоурацила и исследованы их психофармакологические свойства. Проявили выраженную антидепрессантную активность в опытах на крысах 6-(N-Пиперидино)- и 6-(N-морфолино)-производные 7-метил-2,3-дигидро-5Н-[1,3]тиазоло-[3,2-а]пиримидин-5-она.

Бесплатно

Синтез комплексной магниевой соли таурина

Озеров А.А., Иежица И.Н., Солодунова Г.Н.

Статья научная

Взаимодействие магния оксида с таурином в водной среде при комнатной температуре приводит к образованию комплексной магниевой соли таурина, в которой молярное соотношение таурина и магния составляет 4:1.

Бесплатно

Синтез новых диарилацетамидных производных 2-тиоурацила в качестве потенциальных антивирусных агентов

Лысенко К.Н., Гейсман А.Н., Озеров А.А., Новиков М.С.

Статья научная

Конденсацией N-диарилзамещенных 2-хлорацетанилидов с производными 2-тиоурацила были получены новые аналоги 2-S-замещенных 2-сульфанилпиримидинонов. Изучены физико-химические и спектральные свойства полученных веществ. Данные соединения рассматриваются в качестве ингибиторов вирусной репродукции.

Бесплатно

Скорость компенсации магниевого дефицита препаратами на основе природного минерала бишофит

Харитонова М.В., Сысуев Б.Б., Лебедева С.А., Кравченко М.С., Иежица И.Н., Спасов А.А.

Статья

В ходе исследования проведен сравнительный анализ скорости компенсации алиментарного дефицита магния с помощью препаратов на основе природного минерала бишофит - раствора бишофита для энтерального применения, Бишофа В6, Бишофа плюс. Показано, что по эффективности Бишоф В6 достоверно превосходит препараты сравнения (магния сульфата и магне В6), а бишофит для энтерального применения сопоставим с ними.

Бесплатно

Сравнительная эффективность антиаллергической терапии хронической крапивницы у взрослых

Пономарева А.В., Некрасова Е.Е., Разваляева О.В.

Статья научная

В работе приведены результаты сравнительного клинического исследования антигистаминных препаратов 2-го поколения в удвоенной дозе, применяемых для лечения хронических крапивниц у взрослых. В результате проведенного исследования было выявлено преимущество оригинального препарата «Цетиризина», что позволяет именно его рекомендовать для более эффективного лечения тяжелых и среднетяжелых форм хронической крапивницы.

Бесплатно

Сравнительная эффективность применения милдроната, мексидола и триметазидина при хронической сердечной недостаточности, вызванной окклюзией нисходящей ветви левой коронарной артерии

Тюренков И.Н., Перфилова В.Н., Бородин Д.Д.

Статья научная

Показано, что окклюзия нисходящей ветви левой коронарной артерии (ОНВЛКА) в течение 28 суток приводит к возникновению хронической сердечной недостаточности (ХСН) у животных, о чем свидетельствуют негативные гемодинамические сдвиги и высокий процент зоны некроза миокарда. Мексидол, в большей степени, и милдронат обладают кардиопротекторным действием в условиях экспериментальной ХСН, ограничивают изменения гемодинамических показателей и зону некроза миокарда у животных. Триметазидин не эффективен на данной модели ХСН.

Бесплатно

Сравнительное изучение наркогенного потенциала опиоидных агонистов

Спасов А.А., Гречко О.Ю., Елисеева Н.В.

Статья научная

Выполнены исследования по изучению симптомов физической зависимости соединения 1б, проявляющего каппа-агонистическую активность, в сравнении с морфином. Установлено, что вещество 1б обладает низким наркогенным потенциалом, вызывает рецессивные признаки зависимости только при субхроническом введении, а также снижает тяжесть опийной зависимости на фоне хронической морфинизации животных.

Бесплатно