Фармакология токсикология. Рубрика в журнале - Волгоградский научно-медицинский журнал
Адренергическая и серотонинергическая активность нового соединения с антимигренозными свойствами
Статья научная
В статье проводится изучение адренергических и серотонинергических свойств молекулы 9-диэтиламиноэтил-2-(4-метоксифенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола. Полученные данные свидетельствуют о высокой серотонин-блокирующей активности данного соединения в условиях изолированной тест-системы матки крыс, теста 5-ГТФ-гиперкинеза и об отсутствии значимого адрено-блокирующего действия на моделях in vivo и in vitro.
Бесплатно
Адренореактивность миокарда в условиях дефицита магния
Статья научная
Целью данного исследования являлась функциональная и морфологическая оценка состояния миокарда в условиях дефицита магния при проведении нагрузки адреналином. В ходе экспериментов было показано, что изменение показателей кардиогемодинамики в ответ на нагрузку адреналином у магнийдефицитных животных менее выражено, чем у животных контрольной группы. При морфологическом исследовании были выявлены признаки ишемического повреждения кардиомиоцитов. Данные изменения также могут служить органической основой для снижения функциональных резервов сердца в условиях дефицита магния в ответ на введение адреналина.
Бесплатно
Алкилирование 6-метилурацила толуолсульфонатом 2- (2-нафтилокси) этанола
Статья научная
1-[2-(2-Нафтилокси)этил]-6-метилурацил и 1,3-ди[2-(2-нафтилокси)этил]-6-метилурацил синтезированы с выходом 19 % и 54 % путем алкилирования калиевой соли 6-метилурацила п-толуолсульфонатом 2-(2-нафтилокси)этанола в растворе диметилсульфоксида.
Бесплатно
Анализ функционально значимых структурных фрагментов веществ с гистаминергической активностью
Статья научная
Представлены результаты сравнения химической структуры новых трициклических производных бензимидазола с Н 1-, Н 2-антагонистической и Н 3-агонистической активностью и известных фармакологических агентов с соответствующей рецепторной активностью. Описаны структурные соответствия, выявленные в результате проведенного анализа.
Бесплатно
Статья научная
Проведен анализ существующих хроматографических методов анализа производных бензимидазола и имидазобензимидазола в биологических пробах. Определены особенности подбора условий экстракции и хроматографирования, обеспечивающие оптимальные валидационные характеристики.
Бесплатно
Антиоксидантная активность противодиабетического препарата "Диабенол"
Статья научная
Диабенол дозозависимо ингибировал образование супероксид-аниона, гидроксильного и пероксильного радикалов в модельных системах in vitro. Препарат не оказывал значимого влияния на процесс генерации липидных гидроперекисей. Необходимо проведение дополнительных исследований антиоксидантных свойств препарата «Диабенол» в экспериментах in vivo.
Бесплатно
Статья научная
Структурные аналоги ГАМК-соединения - РГПУ-147 и РГПУ-195 оказывают антиокисидантное действие в условиях хронической алкогольной интоксикации, о чем свидетельствует более высокая активность ферментов супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы у животных опытных групп по сравнению с контрольной. Препараты сравнения фенибут и пирацетам не влияют на активность ферментов.
Бесплатно
Антитромботическая и тромболитическая активность соединения SBT-119 на модели in vitro
Статья
Бесплатно
Влияние пролонгированных глазных капель минерала бишофит на процессы репарации кожных ран
Статья научная
Согласно данным фармакологических исследований, минерал бишофит является одним из перспективных средств для оптимизации репаративных процессов в роговице. Было проведено изучение процессов репарации полнослойной кожной раны под влиянием пролонгированных глазных капель бишофита. Полученные результаты свидетельствуют о более выраженном репаративном действии пролонгированных глазных капель бишофита по сравнению с глазными каплями «Лакрисифи». Установлено, что при применении глазных капель бишофита полная эпитализация наступает быстрее, чем при применении глазных капель «Лакрисифи» и в контрольной группе. Поэтому последние целесообразно использовать в качестве стимулятора репарации роговицы после оперативных вмешательств и травматических повреждений.
Бесплатно
Влияние соединения СУМ-55 на микроциркуляцию тканей в условиях редуцированного кровообращения
Статья научная
Представлены данные о влиянии соединения СУМ-55 и пентоксифиллина на микроциркуляцию оперированных и ишемизированных тканей в условиях редуцированного кровоснабжения.
Бесплатно
Статья научная
Изучено влияние фенибута на зоосоциальное поведение крыс с экспериментально вызванной недостаточностью половых гормонов. Было показано, что под влиянием фенибута уменьшается тревожность, негативность, то есть негативное эмоциональное состояние животных.
Бесплатно
Статья научная
Исследуемые соединения РГПУ-147, РГПУ-195 и препараты сравнения фенибут и пирацетам уменьшают токсическое действие этанола на сердце. У животных, получавших перечисленные вещества, в меньшей степени выражены нарушения сократимости и насосной функции сердца по сравнению с алкоголизированными животными контрольной группы, что проявляется в более высоких показателях УО, МОК, ОСВК, ЛСДК, снижении ВИМОК, ОПСС, повышении КБ и РДИ. Соединения РГПУ-147 и РГПУ-195 по влиянию на гемодинамические показатели сопоставимы с препаратами сравнения фенибутом и пирацетамом.
Бесплатно
Статья научная
В статье приводятся данные по изучению анксиолитической активности соединений, представляющих собой новые производные диазепинобензимидазола - комбинации двух привилегированных структур. В результате тестирования на установке «Приподнятый крестообразный лабиринт» было показано, что соединения ДАБ-7 и ДАБ-19 по изучаемым показателям - латентному времени выхода в открытый рукав, количеству выходов и общему времени нахождения в нем - не уступают показателям препарата сравнения диазепама, что свидетельствует о наличии высокой анксиолитической активности.
Бесплатно
Ингибирующая активность специфических лигандов на различные сайты связывания гликогенфосфорилазы
Статья научная
Проведено сравнительное исследование активности ингибиторов различных сайтов гликогенфосфорилазы: каталитического сайта, DAB (IC50 - 49,41 мкМ); пуринового сайта, кофеин (IC50 - 720 мкМ) и кверцетина (IC50 - 15,69 мкМ); индолкарбоксамидного сайта, СР-316819 (IC50 - 1,24 мкМ). Помимо этого, выявлено, что ингибиторы двух различных сайтов связывания СР-316819 и кофеин, оказывают синергетический эффект, как в низких, так и в высоких концентрациях.
Бесплатно
Статья научная
Проведен сравнительный анализ методик определения гомоцистеина в плазме крови. Воспроизведены две методики определения - количественное определение методом ВЭЖХ после дериватизации с SBD-F и ортофталевым альдегидом.
Бесплатно
Исследование санитарно-токсикологических свойств сульфенамида ДЦ
Статья научная
Изложены данные экспериментального изучения токсикологических параметров и мутагенных свойств N,N-дициклогексил-2-бензтиазолилсульфенамида (сульфенамида ДЦ). Приведены результаты компьютерного прогноза с помощью ИТ «Микрокосм» канцерогенной опасности сульфенамида ДЦ. Показано, что сульфенамид ДЦ является малоопасным веществом.
Бесплатно
Статья научная
В статье приводятся данные по изучению хронической токсичности нового антидиабетического препарата «Диа-β». Состояние гомеостаза оценивали с помощью функциональных, гематологических, биохимических и патоморфологических методов. Выявлено, что шестимесячное применение препарата «Диа-β» в терапевтической и субтоксической дозах способствует достоверному снижению уровня глюкозы в крови, массы тела экспериментальных животных и уменьшению площади урежения и частичной потери шерстного покрова. Кроме того, применение препарата «Диа-β» в дозах 50; 280; 2800 мг/кг не вызывает патологических изменений в ЦНС, сердечно-сосудистой, детоксицирующей и выделительной системах, не изменяет качественного и количественного состава периферической крови, а также не влияет на биохимические показатели плазмы крови крыс.
Бесплатно
Статья научная
На основании комплексных технологических и физико-химических исследований разработаны состав и технология получения раствора бишофита и глицирризиновой кислоты в форме офтальмологического спрея, предлагаемого нами в качестве противовоспалительного средств с выраженной ранозаживляющей, иммуномодулирующей и противовирусной активностью. Была изучена стабильность разработанного препарата в условиях естественного и искусственного хранения, установлен срок годности, равный не менее 2 годам.
Бесплатно
Кардиопротекторные свойства соединения РУ-1190 на модели ишемии/ реперфузии миокарда у крыс
Статья научная
В экспериментах на крысах на модели ишемии/реперфузии миокарда изучено кардиопротекторное действие соединения РУ-1190 в дозе 1 мг/кг внутривенно. Препарат статистически достоверно уменьшает размеры зоны некроза миокарда, снижает уровень тропонина I плазмы крови и тяжесть постреперфузионных нарушений ритма.
Бесплатно